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Lmwbg'mwbwondansetron è un mwcafarmaco antagonista dei recettori 5-HT3 della mwcqserotonina, usato principalmente come mwcgantiemetico (per il trattamento di mwcwnausea e mwdavomito), spesso a seguito della mwdqchemioterapia. È efficace anche nel fermare il vomito e la nausea causati dalla gastroenterite.cite-ref-1[1] Agisce sia sul mwegsistema nervoso periferico sia sul mwewcentrale.cite-ref-2[2] Il farmaco riduce l'attività del mwganervo vago. Ha poco effetto sul vomito causato da mwgqcinetosi e non ha alcun effetto sui mwggrecettori dopaminergici o mwgwmuscarinici.

• Farmacodinamica

• Usi clinici

• Effetti avversi

• Note

• Altri progetti

• Collegamenti esterni

L'ondansetron è un antagonista del recettore della serotonina 5-HT3 altamente specifico e selettivo, con bassa affinità per i recettori della dopamina. I recettori 5-HT3 sono presenti sia perifericamente sui terminali del mwhwnervo vago che centralmente nella mwiachemoreceptor trigger zone dell'area postrema.

La serotonina viene rilasciata dalle cellule enterocromaffine dell'intestino tenue in risposta agli agenti chemioterapici e può stimolare le afferenze vagali (tramite i recettori 5-HT3) per incominciare il riflesso del vomito. Si pensa che l'azione antiemetica dell'ondansetrone sia mediata principalmente dall'antagonismo sulle afferenze vagali con un contributo minore sui recettori centrali.cite-ref-3[3]

Gli antagonisti 5-HT3 della serotonina sono i principali farmaci utilizzati per trattare e prevenire la nausea indotta da chemioterapia e il vomito (CINV). Il loro comune utilizzo consiste nella somministrazione mwkavia endovenosa circa 30 minuti prima di incominciare il trattamento chemioterapico. Può essere una possibile terapia anche per la nausea e il vomito causati da una malattia acuta o cronica o dalla mwkqgastroenterite acuta.

La dose normale per via orale per gli adulti e i bambini sopra i 12 anni è di 8mwkw mg inizialmente, seguita da una seconda dose di 8mwla mg otto ore dopo. Il farmaco viene somministrato una volta ogni 12 ore, di solito per non più di 2-3 giorni. In seguito a somministrazione orale, ci vogliono circa 1,5 a 2 ore per raggiungere le massime concentrazioni plasmatiche. Questo farmaco viene rimosso dal corpo dal mwlqfegato e dai mwlgreni.

L'effetto clinico dell'ondansetron (e di altri farmaci dello stesso gruppo) può essere potenziato dalla combinazione con il mwmadesametasone.

Ondansetron è un farmaco molto efficace che però presenta mwmweffetti collaterali considerevoli da non sottovalutare nel trattamento della nausea. mwnaCostipazione, mwnqvertigini e mwngmal di testa sono gli effetti indesiderati più comunemente riportati associati al suo utilizzo. Non vi sono interazioni farmacologiche significative segnalate con l'uso di questo farmaco.

Il 15 settembre 2011, la statunitense mwoamwoqFood and Drug Administration ha emesso un avviso di sicurezza per mwogMedWatch Zofran (ondansetron) nei pazienti con mwowsindrome congenita del QT lungo, una mwpaaritmia cardiaca. La FDA ha inoltre richiesto alla mwpqGlaxoSmithKline (che commercializza il farmaco) di condurre uno studio approfondito al riguardo.cite-ref-4[4] Nel dicembre 2012, a seguito della conclusione delle indagini sulla pericolosità del farmaco, la FDA ha ritirato dal commercio il dosaggio iniettabile da 32 mg in quanto associato a un elevato rischio di aritmie cardiache causate da prolungamento dell'intervallo QTcite-ref-5[5].

L'ondansetron è inoltre associato a un elevato rischio di malformazioni fetali se usato in corso di gravidanza.cite-ref-6[6] Sebbene il farmaco non abbia mai infatti ricevuto l'approvazione per l'uso in donne in mwswgravidanza, dal 2002 è stato comunque diffuso il suo uso come rimedio mwtaoff-label nel trattamento delle nausee mattutine.cite-ref-7[7] Alcuni studi hanno evidenziato come l'uso del farmaco durante il primo trimestre di gravidanza abbia incrementato il rischio di mwuqmalformazioni cardiache nel feto in modo statisticamente significativo.cite-ref-8[8]cite-ref-9[9] L'ondansetron è infatti in grado di attraversare la mwwgbarriera placentare, e a causa del ridotto mwwwmetabolismo fetale, l'mwxaemivita prolungata del farmaco esporrebbe il neonato al rischio di tossicità.cite-ref-10[10]

cite-note-11. ↑ mwzwHamza Hanif, Hassam Jaffry e Fatima Jamshed, mwaamwaqOral Ondansetron versus Domperidone for Acute Gastroenteritis Associated Vomiting in Young Children, in mwagCureus, vol.mwaw 11, n.mwba 9, pp.mwbq e5639, mwbgDOI:mwbw10.7759/cureus.5639. mwcaURL consultato il 28 luglio 2024.

cite-note-22. ↑ mwdaJiang-Hong Ye et al. mwdqJiang-Hong Ye, Rex Ponnudurai e Rebecca Schaefer, mwdgmwdwOndansetron: A Selective 5-HT3 Receptor Antagonist and Its Applications in CNS-Related Disorders (mweamweqPDF), in mwegCNS Drug Reviews, vol.mwew 7, n.mwfa 2, mwfqDOI:mwfg10.1111/j.1527-3458.2001.tb00195.x. mwfwDOImwga:mwgq mwgg10.1111/j.1527-3458.2001.tb00195.x

cite-note-33. ↑ mwhgmwhwmwiaBrowning, KN (29 October 2015). "Role of central vagal 5-HT3 receptors in gastrointestinal physiology and pathophysiology". Frontiers in Neuroscience. 9: 413.

cite-note-44. ↑ mwja(mwjqmwjgEN) mwjwmwkaZofran (ondansetron): Drug Safety Communication - Risk of Abnormal Heart Rhythms, su mwkqfda.gov. mwkgURL consultato il 27 ottobre 2012.

cite-note-55. ↑ mwlg(mwlwmwmaEN) Center for Drug Evaluation and Research, mwmqmwmgDrug Safety and Availability - FDA Drug Safety Communication: Updated information on 32 mg intravenous ondansetron (Zofran) dose and pre-mixed ondansetron products, su mwmwfda.gov. mwnaURL consultato il 1º febbraio 2016.

cite-note-66. ↑ mwoamwoqmwogZofran (Ondansetron): a dangerous drug that can cause more than just birth defects, su mwowxareltolawsuits.net. mwpaURL consultato il 30 marzo 2016 mwpq(archiviato dall'mwpgurl originale l'8 aprile 2016).

cite-note-77. ↑ mwqg(mwqwmwraEN) mwrqmwrgZofran during pregnancy - the off-label prescriptions scandal - Meds News, su mwrwMeds News. mwsaURL consultato il 1º febbraio 2016.

cite-note-88. ↑ mwtamwtqmwtgTreating morning sickness in the United States—changes in prescribing are needed - American Journal of Obstetrics & Gynecology, su mwtwajog.org. mwuaURL consultato il 1º febbraio 2016.

cite-note-99. ↑ mwvaBengt Danielsson, Birgitta Norstedt Wikner e Bengt Källén, mwvqmwvgUse of ondansetron during pregnancy and congenital malformations in the infant, in mwvwReproductive Toxicology (Elmsford, N.Y.), vol.mwwa 50, 1º dicembre 2014, pp.mwwq 134-137, mwwgDOI:mwww10.1016/j.reprotox.2014.10.017. mwxaURL consultato il 1º febbraio 2016.

cite-note-1010. ↑ mwyaShing-Shun N. Siu, Matthew T. V. Chan e Tze-Kin Lau, mwyqmwygPlacental transfer of ondansetron during early human pregnancy, in mwywClinical Pharmacokinetics, vol.mwza 45, n.mwzq 4, 1º gennaio 2006, pp.mwzg 419-423, mwzwDOI:mw0a10.2165/00003088-200645040-00006. mw0qURL consultato il 1º febbraio 2016.

Altri progetti

• Wikimedia Commons

• Wikimedia Commons contiene immagini o altri file su ondansetron

• mw1gU.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Ondansetron, su druginfo.nlm.nih.gov.